胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-like peptide-1,GLP-1),主要由回肠和结肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,参与机体血糖稳态调节。
胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-like peptide-1,GLP-1),主要由回肠和结肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,参与机体血糖稳态调节。GLP-1受体广泛分布于全身多个器官和组织,包括中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脂肪组织、肌肉等,因此GLP-1受体激动剂具有多重降糖机制,如促进胰岛素生产和分泌、增加胰岛素敏感性、抑制胰高血糖素分泌、抑制β-细胞凋亡、减少肝脏糖输出、抑制食欲、延缓胃排空和胃肠蠕动。此外,在神经组织中,GLP-1受体激动剂可以保护神经细胞、抵抗食欲不振、增强记忆力,而在心血管领域,它有助于提升心血管功能并减少炎症。因此,GLP-1及其受体激动剂在糖尿病和代谢相关疾病具有广泛的潜在作用。
GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)属于肠促胰素类药物,可发挥与天然 GLP-1 相同的生物学作用,还能避免被降解失去活性,从而延长作用时间,发挥调节血糖的作用。